Pregabalin, kaj je in za kaj se uporablja?

The pregabalin ki se trži pod imenom Lyrica, je antiepileptično zdravilo uporablja za zdravljenje nevropatske bolečine pri motnjah, kot sta diabetična nevropatija ali postherpetična nevralgija.

Trenutno nevropatska bolečina še vedno predstavlja velik izziv za enote za bolečino. To je posledica močne odpornosti na običajna analgetična zdravljenja in slabega poznavanja patogenov, ki povzročajo.

Ugotovimo torej, kaj je pregabalin, zakaj se uporablja, kako deluje in kakšni so lahko njegovi neželeni učinki.

Kaj je pregabalin?

Pregabalin je analog gama-aminomaslene kisline oz SPREDAJ . GABA je glavni zaviralni nevrotransmiter centralnega živčnega sistema, njegova funkcija pa je upočasnitev možganske aktivnosti. Čeprav je pregabalin antiepileptično zdravilo uvrščamo ga tudi med nevromodulatorna zdravila. Ustvarjen je bil iz gabapentina s specifično indikacijo za periferno nevropatsko bolečino.

Je zdravilo z linearno farmakokinetiko, ki se od posameznika do posameznika komajda razlikuje. Ne veže se na plazemske beljakovine in se ne presnavlja v ledvicah ali izloča z urinom. Ravno zaradi teh razlogov ima zelo malo skupnih lastnosti z drugimi podobnimi zdravili.

Protibolečinski učinki pregabalina se začnejo kazati v prvih dneh zdravljenja in se ohranijo dolgoročno.

Za kaj se uporablja pregabalin?

Pregabalin uporablja se za zdravljenje:

Nevropatska bolečina:to zdravilo je primerno za zdravljenje

Epilepsija: Pregabalin je indiciran za kombinirano zdravljenje parcialnih napadov s sekundarno generalizacijo ali brez nje pri odraslih.

Generalizirana anksiozna motnja:uporablja se tudi za zdravljenje generalizirana anksiozna motnja ali GAD pri odraslih.

Zdravljenje s pregabalinom se je izkazalo za učinkovito v primeru placebaz mehanizmom, ki je odvisen od odmerka, saj nadzoruje bolečino in izboljša spanec skupaj s številnimi drugimi parametri kakovosti življenja bolnikov, ki trpijo zaradi nevropatske bolečine. Še posebej je uporaben pri zdravljenju diabetične nevropatije ali postherpetične nevralgije.

Diabetična nevropatija:je ena od bolezni živčnega sistema, ki jo povzroča sladkorna bolezen.

Postherpetična nevralgija:gre za trdovratno nevropatsko bolečino, lokalizirano v dermatomu, pri kateri pride do akutnega primera herpes zoster . Vemo, da traja več kot tri mesece po izginotju dermalnih lezij.

Mehanizem delovanja

Pregabalin je zelo povezan z a enotna podenota napetostno odvisnih kalcijevih kanalov v centralnem živčnem sistemu vendar njegov mehanizem delovanja ni natančno znan. Njegov analgetični učinek je povezan s sposobnostjo, da se tej beljakovinski podenoti pridruži z večjo afiniteto kot gabapentin, drugi antiepileptik, ki se uporablja za kronično nevropatsko bolečino in fibromialgijo pri odraslih. Oba farmakološka profila sta torej podobna.

S pridružitvijo tej podenoti modulira vstop kalcijevega iona skozi napetostno odvisne kanale in tako zmanjša sproščanje ekscitatornih nevrotransmiterjev, kot sta norepinefrin in glutamat snov P .

To vključuje zmanjšanje nevronske razdražljivosti različnih področij živčnega sistema zlasti tistih, povezanih z nevropatskimi bolečinskimi patologijami, epilepsijo ali anksioznostjo. Čeprav je analog gama-aminomaslene kisline ali GABA, ne vpliva na receptorje GABA-A ali B in ne vpliva na njihov ponovni privzem.

Stranski učinki

Med njimi Najpogostejši neželeni učinki pri zdravljenju s pregabalinom so: :

• slabost
• zaspanost.
• glavobol
• Nazofaringit.
• Povečan apetit.
• Evforično stanje duha.
Zmedenost .
• razdražljivost.
• Dezorientacija.
• nespečnost.
• Povečanje telesne mase.
Zmanjšanje libida.
• Erektilna disfunkcija .
• Zamegljen pogled.
• Diplopija.
Omotičnost .
• Bolezni prebavil.
• mišični krči.
• Bolečine v hrbtu ali okončinah.

Ne glede na seznam možnih stranskih učinkov je treba navesti, da je večina le-teh prehodnih in jih bolniki dobro prenašajo. Primeri opustitve zdravljenja so dejansko minimalni. Opazili so jih pri nekaterih bolnikih odtegnitveni simptomi po prekinitvi zdravljenja s pregabalinom. Zato je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerke, da se izognete morebitnim zapletom.