Opioidni analgetiki: kako delujejo?

Terapija proti bolečinam je bila skozi zgodovino nenehno prizadevanje. Učinke opiatnih analgetikov, pridobljenih iz rastline opij, so poznali že v antiki . Leta 1806 je bil izoliran morfin kot glavni element opija. Od tu se je začel dolg razvoj te skupine zdravil.

Kaj so opioidni analgetiki? So zdravila z močnim analgetičnim učinkom. Delujejo tako, da se vežejo na opioidne receptorje v našem centralnem živčnem sistemu. Obstajajo naravni opiati, pridobljeni iz opija, kot je morfin, in drugi sintetični, kot je fentanil.

Zanje je značilna analgetična moč brez učinka zgornje meje, kar pomeni, da ima večji odmerek večji analgetični učinek. Njihovo delovanje pa spremlja vrsta neželenih učinkov, kot bomo videli v nadaljevanju.

Uporabljajo se predvsem pri zdravljenju akutnih in intenzivnih bolečin ter pri terminalnih boleznih, kot je npr rak . Pred začetkom analgetičnega zdravljenja z opiati je treba opraviti natančno oceno. To mora biti huda bolečina, pri kateri so druga zdravila neučinkovita.

Kako delujejo opioidni analgetiki?

Kot smo rekli, se opiatni analgetiki vežejo na nekatere receptorje centralni živčni sistem . Čeprav obstajajo 4 glavne vrste receptorjev, le 3 vplivajo na bolečino: μ κ in δ (mi kapa in delta). Učinki se razlikujejo glede na afiniteto do receptorja in vrsto interakcije. Stopnja afinitete z receptorji in klinična uporabnost nam omogočata, da opiate razvrstimo v:

Čisti agonisti μ receptorjev: na primer morfin fentanil metadon in oksikodon. Imajo analgetično delovanje in močno evforičen učinek .

Agonisti K-receptorja in delni agonisti ali antagonisti μ-receptorjakot sta nalbufin ali butorfanol. Če jih dajemo skupaj s čistim antagonistom, ga lahko preprečijo in zavrejo njegovo učinkovitost.

Delni agonisti: buprenorfin. Imajo analgetični učinek, če jih dajemo sami.

Čisti antagonisti : nalokson naltrekson. Lahko delujejo antagonistično ali obrnejo učinek drugih opioidov.

Druge uporabe in neželeni učinki

Poleg zdravljenja bolečine se opioidi uporabljajo tudi na drugih področjih, kot je anestezija . V teh primerih jih je treba uporabiti v kombinaciji z anestetikom in nevromuskularnim blokatorjem. Uporabljajo se lahko tudi za pomiritev ali za izključitev avtomatskega dihanja, kadar je potrebna mehanska ventilacija.

Glavna težava, povezana z uporabo te skupine zdravil, je nevarnost zasvojenosti. Zato se smejo uporabljati samo za kratkotrajno zdravljenje akutne bolečine ali pri neozdravljivo bolnih bolnikih.

Najpogostejši neželeni učinki so:

• Zaprtje: zmanjšano motiliteto prebavil in želodčno žolčno izločanje in trebušno slinavko.
• slabost
• zaspanost.
• Stanje zmedenosti.

Drugi neželeni učinki so lahko:

• Vsak posebej.
• Osupljivo.
• potenje .
• Nihanje razpoloženja.
• Težave pri uriniranju.
• Suhost blata.
• Okorelost mišic.
• Odpoved dihanja.

Ugotovljeno je bilo, da lahko kronična uporaba opioidnih analgetikov zmanjša imunski sistem. Zmanjšuje sposobnost tvorbe protiteles, s čimer se poveča možnost zbolevanja za okužbami. Drugi možni učinki se pojavijo na ravni srca in ožilja, kot sta bradikardija in hipotenzija.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z opioidi se običajno pojavi pojav tolerance . To pomeni, da je za dosego enakega terapevtskega učinka potreben vse večji odmerek. Pravzaprav se telo navadi na zdravilo.

Hkrati lahko ustvarja odvisnost fizično z odtegnitvenimi simptomi, če se zdravljenje prekine ali se odmerek znatno zmanjša. Odtegnitev lahko preprečimo s postopnim zmanjševanjem po navodilih specialista.

Druga vrsta zasvojenosti je psihična. V tem primeru pacient išče v zdravilu psihični učinek, ki presega ali celo pred analgetičnim učinkom.